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AÇÃO E MECANISMO

- [ANTI-FUMO], [GANGLIOPLÉGICO]. A nicotina é um agonista dos receptores colinérgicos nicotínicos, localizados principalmente nos gânglios autônomos, medula adrenal, junção neuromuscular e sistema nervoso central. Os efeitos da nicotina no organismo são múltiplos e variados, e dependem da dose administrada e do tônus vegetativo da pessoa.
A nicotina também é responsável pela dependência do tabaco em fumantes, possivelmente por dois mecanismos. Em doses baixas parece ter um efeito estimulante no córtex através do locus ceruleus, com aumento da cognição e do estado de alerta. Em doses mais altas, parece dar origem a um "efeito de recompensa" originário do sistema límbico.
A interrupção abrupta do uso do tabaco após um período prolongado de uso leva a uma síndrome de abstinência característica, que inclui sintomas como disforia, insônia, irritabilidade, raiva, ansiedade, dificuldade de concentração, agitação, bradicardia e aumento do apetite com ganho de peso. O desejo por nicotina também é observado.
A administração de nicotina através de adesivos ou goma de mascar exerce efeitos semelhantes aos obtidos com o tabaco, e fornece, para quem deseja parar de fumar, a quantidade de nicotina suficiente para reduzir o aparecimento de sintomas de abstinência. A dose de nicotina é gradualmente reduzida, até que o corpo possa passar sem ela.

FARMACOCINÉTICA

Via oral, transdérmica, nasal:
- Absorção:

FARMACOCINÉTICA

* Comprimidos para sugar: Os comprimidos liberam a droga uniformemente quando sugados. A nicotina liberada é absorvida muito rapidamente. Parte dele é ingerido com a saliva, mas tem uma biodisponibilidade muito baixa, pois é parcialmente inativado no estômago e no intestino e sofre um intenso efeito hepático de primeira passagem. A nicotina mal é libertada dos comprimidos se forem engolidos.
Após a administração de um comprimido de 1 mg, obtém-se uma Cmáx de 10,6 ng/ml após 45 minutos. Esses níveis são 2 a 3 vezes menores do que os obtidos após fumar um cigarro.

FARMACOCINÉTICA

- Distribuição: Pouco se liga às proteínas plasmáticas (5%). Seu Vd quando administrado por via intravenosa é de cerca de 2-3 l/kg. A nicotina atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. É excretado com leite.
- Metabolismo: A nicotina é intensamente metabolizada no fígado, e em menor grau nos pulmões e rins, muito rapidamente, dando origem a mais de 20 metabólitos, menos ativos que a molécula original. O principal metabólito é a cotinina, que aparece em concentrações plasmáticas 10 vezes maiores que a nicotina.
- Eliminação: A nicotina é eliminada por metabolismo hepático e posterior excreção urinária dos metabólitos. Até 10% da dose é recuperada inalterada na urina, embora se o pH urinário for inferior a 5, até 30% pode ser obtido. A meia-vida da nicotina quando administrada artificialmente é de 1-3 horas, em comparação com 15-20 horas para a nicotina do tabaco. O Cl é de cerca de 70 l/hora.
Farmacocinética em situações especiais:
- Idosos: Em idosos saudáveis ocorre uma ligeira diminuição da depuração da nicotina, mas isso não justifica um reajuste posológico.
- Insuficiência renal: Em doentes com insuficiência renal, observa-se um aumento dos níveis plasmáticos de nicotina dependendo do grau de funcionalidade renal.
- Insuficiência hepática: A farmacocinética da nicotina não é afetada em pacientes com insuficiência hepática leve (escala de Child-Pugh de 5), enquanto a Cl está diminuída em pacientes cirróticos com insuficiência hepática moderada (escala de Child-Pugh de 5).7).

INDICAÇÕES

- [DEPENDÊNCIA DE TABACO]. Tratamento adjuvante em programas de cessação tabágica, com o objetivo de aliviar os sintomas da síndrome de abstinência de nicotina.
Embora esses produtos imitem os efeitos do tabaco, eles nunca devem ser usados como substitutos do tabaco.

POSOLOGIA

- Adultos, oral:

POSOLOGIA

* Comprimidos: A dose dependerá da dependência e do número de cigarros fumados. Pacientes com dependência muito alta (fumantes de mais de 30 cigarros por dia) devem usar os comprimidos de 2 mg, enquanto aqueles com dependência baixa a moderada (fumantes de menos de 20 cigarros por dia) devem usar preferencialmente os comprimidos de 1 mg. Já os fumantes com dependência moderada a alta (fumantes de 20 a 30 cigarros), farão uso dos comprimidos de 1 mg ou 2 mg, dependendo das características e necessidades do paciente.
Um comprimido será administrado quando o paciente sentir necessidade de fumar, geralmente a cada 1-2 horas. A dose diária é geralmente entre 8-12 comprimidos, até um máximo de 25 comprimidos (1 mg) ou 15 comprimidos (2 mg).
A duração do tratamento também é variável, embora deva ser seguido por um período mínimo de 3 meses. Após esse período, o usuário deve reduzir gradativamente o número de comprimidos diários. A interrupção abrupta da administração dos comprimidos não é conveniente, pois o paciente pode recidivar. Quando o paciente reduz a dose para 1 ou 2 unidades diárias, o tratamento pode ser abandonado.

POSOLOGIA

- Crianças: A segurança e eficácia em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram avaliadas.
Duração do tratamento: O uso deste produto não é recomendado por períodos superiores a 6 meses, embora alguns pacientes possam necessitar de períodos de tratamento mais longos.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

O paciente deve parar de fumar completamente durante o tratamento com nicotina, devido ao risco de reações adversas à nicotina devido ao aumento dos níveis de nicotina no plasma. Não é aconselhável combinar os adesivos com gomas de mascar ou comprimidos no tratamento.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

O consumo simultâneo de bebidas ácidas, como café ou refrigerantes, pode reduzir a liberação de nicotina de gomas de mascar ou comprimidos. Recomenda-se evitar o consumo dessas bebidas nos 15 minutos anteriores à administração da nicotina.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Comprimidos para sugar (Nicotinell Mint). Os comprimidos serão chupados até que o sabor fique intenso. Em seguida, ele será colocado entre a gengiva e a parede bucal. Quando o sabor diminuir, o comprimido deve ser chupado novamente. Esta rotina será repetida por 30 minutos.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
- Não fumadores ou fumadores ocasionais.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. A nicotina e seus metabólitos são excretados na urina, portanto, uma diminuição da função renal pode levar ao seu acúmulo. Como os metabólitos também são ativos, podem ocorrer reações adversas. Não foram descritas diferenças significativas na incidência de reações adversas em doentes com insuficiência renal ligeira ou moderada (CLcr entre 30-90 ml/minuto), mas recomenda-se uma monitorização rigorosa destes doentes. Em pacientes com insuficiência renal grave (CLcr menor que 30 ml/minuto) a segurança e eficácia não foram avaliadas, portanto seu uso não é recomendado (Ver Contra-indicações).
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A nicotina é extensivamente metabolizada no fígado, portanto, em caso de insuficiência hepática, pode ocorrer acúmulo de nicotina. Precauções extremas são recomendadas em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, monitorando o possível aparecimento de reações adversas. A segurança e eficácia em pacientes com insuficiência hepática grave não foram avaliadas, portanto seu uso não é recomendado (Ver Contra-indicações).
- [DOENÇA CARDÍACA]. A nicotina tem efeitos estimulantes cardíacos e vasoconstritores, podendo piorar as condições cardiovasculares. Reações adversas cardiovasculares com nicotina foram ocasionalmente descritas. No entanto, parece que a administração de nicotina por via oral ou transdérmica não parece estar relacionada com um risco particularmente significativo de sofrer uma condição cardiovascular. Pacientes com doença cardíaca devem ser aconselhados a parar de fumar, se possível sem terapia de reposição de nicotina. No entanto, se isso não for possível, recomenda-se avaliar adequadamente a necessidade de tratamento, estudar os benefícios e riscos, e tomar precauções extremas em pacientes com [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA] recente, [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA] como [INFARTO AGUDO DO MIOCÁRDIO] ou [ ANGINA PECTOR], [ARRITMIA CARDÍACA], [AVC] e doenças vasoespásticas como [TROMBOANGEITIS OBLITERANTES], [ANGINA DE PRINZMETAL] ou [SÍNDROME DE RAYNAUD]. Da mesma forma, recomenda-se cautela especial no caso de pacientes com [HIPERTENSÃO ARTERIAL], pois a nicotina pode aumentar a pressão arterial. Caso o paciente apresente agravamento de algum destes sintomas, é aconselhável suspender o tratamento (ver Contra-indicações).
- [FEOCROMOCITOMA], [HIPERTIREOIDISMO] ou qualquer condição que possa ser agravada por catecolaminas, como [DIABETES MELLITUS TIPO 1]. A nicotina estimula a produção e liberação de catecolaminas na medula adrenal. Isso pode levar a um agravamento dos sintomas, como feocromocitoma, hipertireoidismo ou diabetes. Em geral, a administração de nicotina apresenta menos riscos do que continuar fumando, mas recomenda-se avaliar previamente a relação risco-benefício nesses pacientes.
- [ÚLCERA PÉPTICA] e outros processos inflamatórios do estômago, como [GASTRITE]. A nicotina atrasa a cicatrização das ulcerações gastroduodenais, pelo que se recomenda a sua utilização nestes doentes apenas se os benefícios superarem os possíveis riscos.
- Unidade. Qualquer preparação com nicotina apresenta risco de produzir dependência, embora devido aos níveis plasmáticos mais baixos alcançados, seja menos provável do que com o próprio tabaco. No entanto, a interrupção abrupta do tratamento pode levar a uma síndrome de abstinência semelhante à que ocorre quando se para de fumar. Por esta razão, recomenda-se descontinuar gradualmente a administração de nicotina e não suspender o tratamento até que haja relativa certeza de que não ocorrerá uma síndrome de abstinência.
- [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE]. Cuidado em pacientes suscetíveis a desenvolver [ANGIOEDEMA] ou [URTICÁRIA].

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém aspartame como excipiente, pelo que deve ser tido em consideração por pessoas afetadas por [FENILCETONÚRIA]. 100 mg de aspartame correspondem a 56,13 mg de fenilalanina.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém maltitol. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sais de sódio. Para saber o teor exato de sódio, recomenda-se revisar a composição. Formas farmacêuticas orais e parenterais com quantidades de sódio superiores a 1 mmol (23 mg)/dose máxima diária devem ser usadas com cautela em pacientes com [INSUCÊNCIA RENAL] ou em dietas com baixo teor de sódio.

CONSELHOS AO PACIENTE

- É aconselhável reduzir a dose gradualmente, para evitar uma recaída.
- As preparações à base de nicotina podem causar dependência.
- É aconselhável notificar o médico de quaisquer sintomas de sobredosagem, tais como náuseas, vómitos, diarreia, tonturas, fraqueza ou palpitações.
- Se aparecer dor no peito, recomenda-se interromper o tratamento e consultar um médico.
- Não fume durante o tratamento, nem combine chicletes ou pastilhas com adesivos.
- Se a nicotina for administrada a mulheres lactantes, deve ser feita pelo menos duas horas antes de amamentar a criança.
- Períodos de tratamento superiores a 6 meses não são recomendados.
- O medicamento não deve ser deixado onde possa ser mal utilizado, manuseado ou ingerido por crianças, pois pode causar toxicidade grave que pode ser fatal.

CONSELHOS AO PACIENTE

- O aconselhamento profissional pode ser suficiente para ajudar os fumadores a deixar de fumar.
- A duração do tratamento e a dosagem necessária dependem da dependência da pessoa, embora geralmente seja necessário um tratamento de pelo menos 3 meses.
- Recomenda-se avaliar a relação risco-benefício em pacientes com problemas cardiovasculares antes de iniciar o tratamento.

GRAVIDEZ

FDA categoria D. Em estudos com macacos, a administração de um bolus de 2 mg/kg de nicotina intravenosa resultou em acidose fetal, hipóxia, hipercapnia e hipotensão. O fluxo sanguíneo uterino foi reduzido em 30% pela administração de uma infusão de 0,1 µg/kg/minuto.
Fumar durante o último trimestre em mulheres grávidas pode causar danos fetais, como retardo de crescimento, risco de aborto espontâneo e aumento da mortalidade perinatal, embora seu potencial teratogênico não tenha sido claramente estabelecido. Verificou-se que o tabaco também pode reduzir os movimentos respiratórios fetais. Esses efeitos também foram observados com goma de nicotina.
Portanto, a gestante deve ser orientada a parar completamente de fumar antes do terceiro trimestre de gravidez. Devido ao risco inerente que a administração da terapia de reposição de nicotina também apresenta, recomenda-se o uso de programas educacionais e comportamentais antes de iniciar esse tratamento.
Entretanto, em gestantes altamente dependentes, pode ser necessário recorrer à terapia de reposição de nicotina. Essa terapia apresenta menos riscos do que o tabagismo, pois as concentrações plasmáticas de nicotina alcançadas são menores e também não há exposição a hidrocarbonetos policíclicos e monóxido de carbono.
A cessação do tabagismo, com ou sem terapia de reposição de nicotina, não deve ser realizada individualmente pelo paciente, mas sim como parte de um programa de cessação do tabagismo supervisionado por um médico.
No terceiro trimestre, a nicotina tem efeitos hemodinâmicos, como alterações na frequência cardíaca fetal, que podem afetar o feto próximo ao parto. Portanto, a partir do sexto mês de gestação, a nicotina só deve ser utilizada em gestantes fumantes que não conseguiram parar de fumar no terceiro trimestre, e sempre sob orientação médica.

LACTAÇÃO

A nicotina e seus metabólitos são excretados no leite por até 2 horas após o último cigarro. Os níveis alcançados no leite são 2,9 vezes superiores aos do plasma. Deve-se ter em mente que a quantidade de nicotina presente no leite materno é menor em usuárias de medicamentos à base de nicotina do que em fumantes. A nicotina pode ser absorvida por via oral pelo lactente em maior extensão do que no adulto, devido à imaturidade dos mecanismos metabólicos hepáticos e consequente redução do efeito de primeira passagem.
As pacientes que amamentam devem ser aconselhadas a não fumar ou usar nicotina para parar. No entanto, em pacientes altamente dependentes que não conseguiram parar de fumar, o risco do uso de nicotina para o bebê deve ser avaliado e comparado com o da exposição ao tabaco.
Se a terapia de reposição for seguida, recomenda-se usar apenas gomas de mascar ou comprimidos e administrá-los após a amamentação do bebê. Pelo menos mais duas horas devem decorrer antes que a criança possa ser amamentada novamente.
Uma mulher grávida nunca deve iniciar um programa de cessação do tabagismo com nicotina sem consultar seu médico.

CRIANÇAS

A segurança e a eficácia das preparações de nicotina em crianças menores de 18 anos não foram avaliadas, portanto seu uso não é recomendado. No entanto, devido aos benefícios potenciais da cessação do tabagismo e com base na eficácia estabelecida da terapia de reposição de nicotina em adultos, alguns especialistas recomendam que essa terapia possa ser considerada em adolescentes dependentes de nicotina.
Doses de nicotina bem toleradas por fumantes adultos durante o tratamento podem causar sintomas de intoxicação grave e até fatal em crianças pequenas. Os pacientes devem ser advertidos de que as preparações de nicotina devem ser manuseadas com cuidado e não armazenadas ou descartadas de forma que crianças possam usá-las ou consumi-las acidentalmente.

IDOSOS

Não foram realizados estudos farmacocinéticos específicos em idosos, mas os efeitos adversos e a taxa de recaída em pacientes com mais de 60 anos são semelhantes aos dos jovens. Entretanto, nesses pacientes a presença de cardiopatia tende a ser mais frequente, sendo descrito um discreto aumento na incidência de astenia, dores no corpo e tontura.

REAÇÕES ADVERSAS

Este medicamento pode causar reações adversas relacionadas aos efeitos farmacológicos da nicotina ou efeitos de abstinência relacionados à cessação do tabagismo. Certos sintomas relatados, como depressão, irritabilidade, nervosismo, inquietação, mau humor, ansiedade, sonolência, perda de concentração, insônia e distúrbios do sono podem estar relacionados a sintomas de abstinência associados à cessação do tabagismo.
As reações adversas mais frequentes dos adesivos são aquelas que ocorrem no local de aplicação, incluindo erupção cutânea transitória, coceira, sensação de queimação, formigamento, dormência, inchaço, dor e urticária. A maioria dessas reações tópicas são menores e são rapidamente resolvidas com a remoção do adesivo. Foi relatada dor ou sensação de peso nas extremidades ou na área ao redor da aplicação do adesivo (por exemplo, no peito). Foram relatadas reações de hipersensibilidade, incluindo dermatite de contato e reações alérgicas. No caso de reações locais graves ou persistentes no local de aplicação (por exemplo, eritema grave, prurido ou edema) ou reações cutâneas generalizadas (por exemplo, urticária ou erupção cutânea generalizada), os pacientes devem interromper o uso dos adesivos e consultar um médico. . A dose desta droga deve ser reduzida ou descontinuada se houver um aumento clinicamente significativo nos efeitos cardiovasculares ou outros atribuídos à nicotina.

As reações adversas mais características são:
- Digestivo: É normal (20-40%) que [DISPEPSIA], [NÁUSEA], [VÔMITO] ou [HIPERACIDEZ GÁSTRICA] apareçam. Menos frequente é o aparecimento de [BOCA SECA], [ANOREXIA], [DIARREIA], [CONSTIPAÇÃO], [DOR ABDOMINAL], [FLATULÊNCIA] ou [HIPO].
A goma de mascar também pode produzir [HIPERSALIVAÇÃO], sintomas de inflamação da cavidade oral, como [ESTOMATITE], [GLOSSITE], [PERIODONTITE], [FARINGITE], [ESOFAGITE] e dor nos músculos da mandíbula, devido à sua grande gosma . Essas reações adversas aparecem no início do tratamento, e podem ser reduzidas com uma correta administração da goma de mascar.
- Neurológico/psicológico. É comum (1-25%) produzir [DIZZINHAS] (3-9%), [DOR DE CABEÇA] (17-29%), [INSÔNIA] (3-23%), [REDUÇÃO DA CONCENTRAÇÃO] (1- 3% ) e [IRRITABILIDADE]. Em ocasiões mais raras (

Link para o prospecto: https://www.aemps.gob.es/cima/dochtml/p/874255/Prospecto_874255.html "