AÇÃO E MECANISMO

- Laxante. O picossulfato é um laxante do tipo estimulante derivado do difenilmetano. Atua estimulando o peristaltismo do cólon, por ação direta na mucosa ou nos plexos mioentéricos de Auerbach. Produz um acúmulo de fluidos e eletrólitos no lúmen intestinal. A ação começa às 8-12 horas.

FARMACOCINÉTICA

Via oral: É um pró-fármaco que é metabolizado no cólon pela ação da flora bacteriana, dando origem ao metabólito ativo bis-(para-hidroxifenil)-2-piridilmetano. - Absorção. O metabolito é parcialmente absorvido, obtendo-se uma Cmáx de 27 ng/ml às 14 horas. Alimentação: o leite pode aumentar a absorção do picossulfato, por isso é recomendado distanciar a ingestão de leite e picossulfato pelo menos duas horas. - Metabolismo. A parte absorvida é metabolizada no fígado por reações de conjugação. - Excreção. O picossulfato não absorvido é excretado nas fezes, enquanto a pequena fração absorvida é eliminada na urina.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático da [CONSTIPAÇÃO] temporária, como aquela produzida por repouso prolongado no leito ou viagens. - Para facilitar a evacuação intestinal em caso de hemorróidas e fissuras anais.

POSOLOGIA

Oral. -Adultos: Inicial, 5-10 gotas por dia, tomadas de uma só vez. Caso a evacuação não ocorra na manhã seguinte, no segundo dia à noite podem ser tomadas mais 5 gotas, e assim sucessivamente até um máximo de 6 dias (25 gotas). -Crianças com mais de 6 anos: Inicial, 2-5 gotas ao dia, tomadas de uma só vez. Caso a evacuação não ocorra na manhã seguinte, no segundo dia à noite podem ser tomadas mais 2 gotas e assim sucessivamente até um máximo de 6 dias (10-13 gotas). - Crianças com menos de 6 anos: A segurança e eficácia nestas crianças não foram avaliadas.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

O medicamento pode ser tomado sozinho ou dissolvido em um pouco de água ou suco de frutas. Recomenda-se administrar este medicamento à noite, para que os efeitos laxativos ocorram na manhã seguinte.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga. - Situações que podem ser agravadas pelo efeito laxante, como [OBSTRUÇÃO INTESTINAL], [PERFURAÇÃO INTESTINAL], crônica [DOENÇA INTESTINAL INFLAMATÓRIA], [APENDICITE] ou [MEGACÓLON TÓXICO]. Logicamente, não deve ser usado em pacientes com [DIARREIA]. - [SANGRAMENTO DIGESTIVO]. Sennosides não deve ser administrado a pacientes com sangramento gastrointestinal devido aos seus efeitos irritantes na mucosa intestinal.

PRECAUÇÕES

- Sintomas de obstrução intestinal. Antes de iniciar o tratamento com um laxante, é aconselhável realizar um diagnóstico diferencial de obstrução intestinal em pacientes com sintomas como [NÁUSEA], [VÔMITO] ou [DOR ABDOMINAL] de origem desconhecida, ou [DISTENSÃO ABDOMINAL]. - [DESEQUILÍBRIO HIDRELETRÓLITO]. O uso de laxantes por longos períodos de tempo pode levar a fenômenos de desequilíbrio eletrolítico. Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e ter níveis normais de eletrólitos antes de iniciar o tratamento com um laxante. - Unidade. O uso continuado de laxantes pode gerar dependência, pois podem levar a desequilíbrios eletrolíticos que geram atonia intestinal.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sorbitol. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Antes de iniciar um tratamento contra a prisão de ventre, os hábitos de vida devem ser modificados. Recomenda-se uma ingestão diária adequada de líquidos e fibras, assim como uma resposta rápida ao estímulo da defecação e exercício físico. - Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes com obstruções intestinais. - Seu uso contínuo pode causar habituação. - Recomenda-se administrar este medicamento ao deitar. - Fale com o seu médico e/ou farmacêutico se a obstipação piorar ou se surgirem sintomas como náuseas ou vómitos, inchaço abdominal ou febre.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Realizar diagnóstico diferencial em pacientes com suspeita de obstrução intestinal. - Antes de iniciar um tratamento, o paciente deve estar devidamente hidratado e com níveis de eletrólitos normais. O tratamento não deve ser iniciado se esses níveis estiverem alterados. - Em pacientes idosos ou debilitados, recomenda-se monitorar periodicamente os níveis de eletrólitos.

INTERAÇÕES

- Digoxina. O uso prolongado de laxantes pode causar depleção dos níveis de potássio, aumentando a toxicidade da digoxina. O monitoramento dos níveis de eletrólitos é recomendado em pacientes recebendo tratamento com digoxina.

GRAVIDEZ

FDA categoria C. O picossulfato dificilmente é absorvido no intestino delgado. No entanto, nenhum estudo foi realizado para apoiar sua eficácia e segurança em mulheres grávidas, portanto, precauções devem ser tomadas.

LACTAÇÃO

Dados clínicos mostram que nem a fração ativa do picossulfato de sódio BHPM (bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano) nem seus glicuronídeos passam para o leite materno de mulheres lactantes saudáveis.

CRIANÇAS

Como regra geral, o uso de laxantes em crianças menores de 6 anos não é recomendado, pois elas geralmente não são capazes de descrever seus sintomas com precisão. Um diagnóstico adequado deve ser feito antes de usar um laxante, pois pode mascarar condições mais graves.

IDOSOS

Estimulantes peristálticos podem exacerbar fraqueza, incoordenação e hipotensão ortostática em pacientes geriátricos, como resultado de grande perda de eletrólitos, quando usados repetidamente.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos do picossulfato são geralmente leves e transitórios. O perfil de segurança dessa droga é semelhante ao de outros laxantes, embora de forma menos acentuada e os efeitos apareçam com menor frequência. As reações adversas mais características são: - Digestivas. Excepcionalmente (<0,1%) e após uso continuado, podem aparecer [DOR ABDOMINAL], [DIARREIA] com perda de água e eletrólitos e [ATÔNIA INTESTINAL]. - Alérgico/dermatológico. Estes são pacientes sensíveis e, dependendo da dose administrada, podem aparecer [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS]. Frequência desconhecida: [ANGIOEDEMA]. - Sistema nervoso: Casos descritos de [TONTURA] e [SÍNCOPE] que aparecem após a ingestão de picossulfato podem ser consistentes com uma resposta vasovagal (por exemplo, espasmo abdominal, defecação).

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter parahidroxibenzoato de metila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente retardada).

SUPERDOSE

Sintomas: Após administração excessiva, pode ocorrer um quadro caracterizado por espasmos gastrointestinais, fezes mucosas e diarréicas e perda de potássio e outros eletrólitos. Tratamento: A administração do laxante deve ser descontinuada. Será instituído tratamento de suporte, com reidratação do paciente com solução salina e administração de sais minerais se necessário. Antiespasmódicos podem ser administrados para eliminar espasmos intestinais.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

Janeiro de 2007.